Simetidin rekabetçi olmayan bir inhibitör mü?

Simetidin rekabetçi olmayan bir inhibitör mü?
Simetidin rekabetçi olmayan bir inhibitör mü?

İçindekiler:

Anonim

Simetidin (ticari adı Tagamet), mide asidi üretimini engelleyen histamin H2-reseptörünün bir antagonistidir. … Sonuçlarımız simetidinin ALP'yi rekabetçi olmayan inhibisyonla inhibe edebileceğini gösterdi İnhibitör yokluğunda enzimin V(max) ve K(m) değerleri 13.7 mmol/mg prot olarak bulundu.

Simetidin rekabetçi bir inhibitör mü?

Simetidin (Tagamet), H 2-reseptör aracılı histamin reaksiyonlarının güçlü, çok hidrofilik, rekabetçi inhibitörlerinin ilk nesliydi, bunu daha sonra ranitidin ve famotidin izledi.

Simetidin ne tür bir inhibitördür?

Sitokrom P450 inhibisyonu

Simetidin, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ve CYP3A4 dahil olmak üzere belirli sitokrom P450 (CYP) enzimlerinin güçlü bir inhibitörüdür. İlacın esas olarak CYP1A2, CYP2D6 ve CYP3A4'ü inhibe ettiği görülüyor ve bunlardan orta derecede inhibitör olarak tanımlanıyor.

Simetidin bir CYP inhibitörü mü?

Simetidin, hem sıçanlarda hem de insanlarda in vivo ve in vitro olarak hepatik sitokrom P450 (CYP) inhibitörüdür. Bununla birlikte, in vitro hepatik mikrozomlarda ilaç metabolizmasını inhibe etmek için gereken simetidin konsantrasyonları, in vivo benzer bir inhibisyon derecesi ile ilişkili olanlardan 100-1000 kat daha yüksektir.

Simetidinin etki mekanizması nedir?

Simetidin, gastrik parietal hücrenin bazolateral membranında bulunan bir H2-reseptörüne bağlanır, histamin etkilerini bloke eder. Bu rekabetçi inhibisyon, gastrik asit sekresyonunun azalmasına ve gastrik hacim ve asitliğin azalmasına neden olur.

Önerilen:

Rekabetçi olmayan inhibisyon neden oluşur?

Rekabetçi olmayan inhibisyon neden oluşur?

Rekabetçi olmayan inhibisyon meydana gelir bir inhibitör enzime aktif bölge dışında bir yerde bağlandığında … İkincisinde, inhibitör substratın enzime bağlanmasını engellemez ancak katalitik aktivitenin meydana geldiği sitenin şeklini, bunu önlemek için yeterince değiştirir .

Rekabetçi olmayan inhibitör nereye bağlanır?

Rekabetçi olmayan inhibitör nereye bağlanır?

Rekabetçi olmayan inhibitörler sadece enzim-substrat kompleksine bağlanır ve serbest enzime bağlanmaz. Substrat bağlanması, enzimde konformasyonel bir değişikliğin gerçekleşmesine neden olabilir ve bir inhibitör bağlanma bölgesi ortaya çıkarabilir (Şekil 8.

Rekabetçi olmayan bir engelleyici km'yi etkiler mi?

Rekabetçi olmayan bir engelleyici km'yi etkiler mi?

Rekabetçi olmayan inhibitörler Rekabetçi olmayan inhibitörler Rekabetçi olmayan inhibitörler hem v max hem de görünen K m değerini aynı faktörle düşürür [v max, i =v max /(1 + C i /K i ) ve K m , app =K m /(1 + C i/ /K i )] K m 'daki azalma, ES + I ⇔ ESI reaksiyonundan kaynaklanır, bu da miktarı ES ve E + S ⇔ ES dengesinin sağa kaymasına neden olur.

Rekabetçi olmayan bir inhibitör molekülü a'ya bağlandığında?

Rekabetçi olmayan bir inhibitör molekülü a'ya bağlandığında?

İnhibisyon Türleri: Örnek Soru 7 Açıklama: Bir inhibitör bir enzimin bir allosterik bölgesine bağlandığında, ancak yalnızca substrat halihazırda aktif site. Başka bir deyişle, rekabetçi olmayan bir inhibitör yalnızca enzim-substrat kompleksine bağlanabilir .

Siyanür rekabetçi bir inhibitör mü?

Siyanür rekabetçi bir inhibitör mü?

Siyanür, bir rekabetçi olmayan inhibitör örneğidir. Siyanür elektron taşıma zincirindeki son enzime bağlanır ve bu enzimin oksijenden suya reaksiyonu katalize etmesini engeller . Siyanür rekabetçi mi yoksa rekabetçi olmayan inhibitör mü?